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[发明专利]2－氧代－1－吡咯烷衍生物、其制备方法和用途-CN01805507.9无效
发明人： J·苏逖斯;V·玛蒙;E·迪斐尔丁;V·兹米尔曼 -专利权人： UCB法奇姆股份有限公司
申请日： 2001-02-21 - 公布日： 2003-03-19 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明涉及2－氧代－1－吡咯烷衍生物及其制备方法和用途，本发明还涉及一种从不饱和的2－氧代－1－吡咯烷衍生物出发制备α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酰胺衍生物的方法。具体地，本发明涉及新的中间体及其在制备S－α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酰胺的方法中的用途。
吡咯烷衍生物制备方法用途

[发明专利]一种制备（S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的方法-CN202210286347.1在审
发明人：颜峰峰;潘洪杰;朱元勋 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2022-03-23 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C12P17/10 文献下载
摘要：本发明提供一种制备(S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸的方法，包括将(R/S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯在碱性条件下通过酯水解酶拆分，分离得到(S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯；再将(S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯(Ⅱ)在碱性条件下水解，再通过酸化得到目标中间体。
一种制备乙基吡咯烷乙酸方法

[发明专利]一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法-CN201810457021.4有效
发明人：张稳稳;刘小东;陈先玉;蒋文 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2018-05-14 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法。本发明所提供的4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺由4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸经分子内脱水得内酯，内酯再与氨水反应生成。本发明提供的4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法，具有反应周期短、条件温和、生产成本低，且产品收率高、质量佳等优势，适合工业化大规模生产。
一种羟基吡咯烷乙酰制备方法

[发明专利]一种制备左乙拉西坦中间体的方法-CN200710069791.3有效
发明人：颜峰峰;甘立新;芦启峰;李清泉 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2007-06-29 - 公布日： 2008-12-31 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明公布了一种左乙拉西坦中间体(S)－α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酸的制备方法，即以(RS)－α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酸为起始原料，以(R)－α－甲基苄胺为拆分剂在拆分溶剂中拆分得到，其特征在于所述的拆分溶剂为并且，副产物(R)－α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酸在强碱作用下消旋回收可以重新得到(RS)－α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酸。本发明较以往专利优点在于，化合物(RS)－α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酸拆分时所选用溶剂拆分效率高，并且毒性小，拆分盐只需精制一次即可使(S)－α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酸的光学纯度达到满意要求另外化合物(R)－α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酸的消旋回收不仅能够减少环境的污染并且能降低产品的成本。
一种制备左乙拉西坦中间体方法

[发明专利]4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ及制备方法-CN201310099007.9有效
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2011-08-11 - 公布日： 2013-06-26 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ，其按如下步骤制得，将4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体粗品溶于小分子醇类溶剂中、达过饱和；在38～42℃下加热搅拌过夜，得悬浮沉淀；过滤，干燥得结晶物本发明4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ的纯度高、可达99.5%，用于药物中治疗相应病症疗效显著；本发明4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ的制备方法简单、控制条件温和、生产成本低廉，制得的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型纯度高、可达99.5%，收率理想、可达90%，非常适合大规模工业化生产。
羟基吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型制备方法

[发明专利]一种奥拉西坦药物活性组合物及其制备方法-CN201210326743.9有效
发明人：李瑞建;张朝晖;孙成勇;郑雪清;王绕;赵亚楠 -专利权人：石药集团欧意药业有限公司
申请日： 2012-09-06 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： A61K31/4015 文献下载
摘要：本发明提供一种奥拉西坦药物活性组合物，包含以下组分：组分Ⅰ：奥拉西坦，含量≥98.0%；组分Ⅱ：甘氨酸酐，含量＞0且≤0.3%；组分Ⅲ：选自4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸、4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷、4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸乙酯、4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸甲酯、吡拉西坦中的一种或几种，组分Ⅲ含量＞0且≤1.5%，且4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸含量＞0且≤0.5%；且组分Ⅱ、
一种奥拉西坦药物活性组合及其制备方法

[发明专利]4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ及其制备方法-CN201110230079.3有效
发明人：叶雷;陈宇瑛;荣祖元;郑赛利;鲁统部 -专利权人：重庆润泽医疗器械有限公司
申请日： 2011-08-11 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ，其按如下步骤制得，将4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体粗品溶于小分子醇类溶剂中、达过饱和；在38～42℃下加热搅拌过夜，得悬浮沉淀；过滤，干燥得结晶物本发明4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ的纯度高、可达99.5%，用于药物中治疗相应病症疗效显著；本发明4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ的制备方法简单、控制条件温和、生产成本低廉，制得的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型纯度高、可达99.5%，收率理想、可达90%，非常适合大规模工业化生产。
羟基吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型及其制备方法

[发明专利]2-氧代-1-吡咯烷衍生物的制备方法-CN201110008242.1有效
发明人：纪顺俊;徐小平;姜冉;许海燕 -专利权人：苏州大学
申请日： 2011-01-14 - 公布日： 2011-07-27 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种2-氧代-1-吡咯烷衍生物的制备方法，包括以下步骤：吲哚类化合物与N-乙烯基吡咯烷酮在单质碘的催化作用下发生反应，得到2-氧代-1-吡咯烷衍生物。与现有技术相比，本发明以吲哚类化合物和N-乙烯基吡咯烷酮为原料，以单质碘为催化剂，一步反应即可得到既含有吲哚环结构又含有吡咯烷酮结构的2-氧代-1-吡咯烷衍生物，制备方法简单，产率较高。实验表明，采用本发明提供的方法制备2-氧代-1-吡咯烷衍生物时，产率高达85％～96％。
吡咯烷衍生物制备方法

[发明专利]一种奈拉西坦的制备方法-CN201410766319.5有效
发明人：姜玉钦;李幸娟;张玮玮;过治军;郭利兵 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2014-12-15 - 公布日： 2015-03-11 - 主分类号： C07D207/267 文献下载
摘要：本发明的技术方案要点为：一种奈拉西坦的制备方法，以衣康酸二甲酯和苄胺为起始原料，经Michael加成、分子内环合得1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲酯，1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲酯经硼氢化钠还原得1-苄基-4-羟甲基-吡咯烷-2-酮，1-苄基-4-羟甲基-吡咯烷-2-酮经甲磺酰化反应得1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲磺酸酯，最后1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲磺酸酯用氨水进行氨化还原即制得奈拉西坦
一种奈拉西坦制备方法

[发明专利]一种甲苯磺酸妥舒沙星中间体的合成方法-CN202310038638.3在审
发明人：彭思瀚;邹日成;蔡浩;高玉贺 -专利权人：天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2023-01-13 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲苯磺酸妥舒沙星中间体及其合成方法，包括以下步骤：甘氨酸乙酯或其盐酸盐与二碳酸二叔丁酯反应，获得N‑叔丁氧羰基‑甘氨酸乙酯；N‑叔丁氧羰基‑甘氨酸乙酯与丙烯酸乙酯反应，获得N‑叔丁氧羰基‑4‑氧代‑3‑吡咯烷甲酸乙酯；N‑叔丁氧羰基‑4‑氧代‑3‑吡咯烷甲酸乙酯发生脱酯反应，获得3‑吡咯烷酮盐酸盐；3‑吡咯烷酮盐酸盐与二碳酸二叔丁酯反应，获得N‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮；N‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮与胺源反应，获得N‑叔丁氧羰基‑3‑氨基吡咯烷；N‑叔丁氧羰基‑3‑氨基吡咯烷发生脱保护基反应，获得甲苯磺酸妥舒沙星中间体。
一种甲苯磺酸妥舒沙星中间体合成方法

[发明专利]一种手性吡咯烷酮乙酰胺衍生物及其制备方法和用途-CN201710004800.4有效
发明人：李泉;金京龙;吕敏;吕振;何琴;李业生;王朋书;陈仲强 -专利权人：哈尔滨三联药业股份有限公司
申请日： 2017-01-04 - 公布日： 2019-08-09 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性吡咯烷酮乙酰胺衍生物即N‑(2‑氨基‑2‑氧代乙基)‑2‑(4S‑羟基‑2‑氧代四氢吡咯‑1‑基)乙酰胺手性化合物，以及其制备方法，同时公开了该化合物在(S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺质量检查时作为杂质对照品的用途。所述N‑(2‑氨基‑2‑氧代乙基)‑2‑(4S‑羟基‑2‑氧代四氢吡咯‑1‑基)乙酰胺化合物结构式如式I所示。本发明的提出对于控制(S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺原料的产品质量具有重要意义。
一种手性吡咯烷酮乙酰衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种维达列汀的合成方法-CN201310369107.9有效
发明人：张少平;周文峰;郭志雄;张伟;张月成 -专利权人：天津速研医药科技有限公司
申请日： 2013-08-22 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种维达列汀的合成方法，涉及吡咯烷类杂环化合物的合成技术领域。包括以下步骤：（1）以(S)-吡咯烷-2-甲腈和乙醛酸为原料经过酸胺缩合反应得到(S)-1-(2-氧代乙酰基)吡咯烷-2-甲腈；（2）(S)-1-(2-氧代乙酰基)吡咯烷-2-甲腈与焦亚硫酸钠经过加成反应得到2-((S)-2-氰基吡咯烷-1-基)-1-羟基-2-氧代乙磺酸钠；（3）2-((S)-2-氰基吡咯烷-1-基)-1-羟基-2-氧代乙磺酸钠与3-氨基-1-金刚烷醇经过还原胺化反应得到维达列汀。
一种维达列汀合成方法

[发明专利]一种制备2-(2-氧代吡咯烷-1-基)-丁酸酯的方法-CN201410270906.5在审
发明人：陈勇必;张文灵 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2014-06-12 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明提供一种制备2-(2-氧代吡咯烷-1-基)-丁酸酯的方法，包含以下步骤：使无机碱与α-吡咯烷酮在有机溶剂中进行反应，然后再2-溴丁酸酯反应得到2-(2-氧代吡咯烷-1-基)-丁酸酯。本发明提供的制备2-(2-氧代吡咯烷-1-基)-丁酸酯的方法，使用无机碱代替现有技术的烷基醇钠或钠氢等有机强碱，成本降低，安全性提高并且收率相当，因此工业上应用前景较好。
一种制备吡咯烷丁酸方法

[发明专利]用于治疗CNS疾病的吡咯烷乙酰胺衍生物或者其组合物-CN00816537.8无效
发明人： Y·兰伯蒂;A·马塔格尼;H·克里特加德;T·瓦杰曼斯 -专利权人： UCB公司
申请日： 2000-11-27 - 公布日： 2003-03-12 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明涉及(S)－(－)－α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酰胺用于制备治疗特殊疾病的药物的用途以及含有(S)－(－)－α－乙基－2－氧代－1－吡咯烷乙酰胺的新颖药物组合物。
用于治疗 cns 疾病吡咯烷乙酰衍生物或者组合

[发明专利](R)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法-CN201810606694.1在审
发明人：谢玲玲;袁华杰;代丽萍;叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2014-08-07 - 公布日： 2018-08-31 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：一种(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法，包括如下步骤：(1)以R‑4‑氯‑3‑羟基丁酸酯为起始原料，与叠氮化试剂进行叠氮化反应，得到中间体I；(2)将中间体I进行还原反应，获得中间体II；(2)将中间体II与卤代乙酸酯进行缩合反应，获得中间体Ⅲ；(3)将中间体Ⅲ进行关环反应得到中间体IV；(4)将中间体IV进行氨解反应，得到目标产物(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺。本发明至少可获得38%以上较理想收率的(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺产物，开辟了一条新的(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺合成路线。
乙酰胺吡咯烷羟基制备叠氮化反应叠氮化试剂卤代乙酸酯羟基丁酸酯氨解反应关环反应合成路线还原反应目标产物起始原料缩合反应收率

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